• ИНДИВИДУАЛЬНАЯ консультация

    Низкая самооценка, неуверенность в себе. Вопросы одиночества. Хронические стрессы. Подробнее

  • СЕМЕЙНАЯ консультация

    Как избежать выяснения отношений? Куда исчезает доверие? Прощать ли измену? Подробнее

  • РОСТ ЛИЧНОСТИ консультация

    Психологическая работа на уровне слов и осознаний, работа с чувствами и телом. Подробнее

Ароматические ядра бензамидов сульпирида


Ароматические ядра бензамидов сульпирида (29), тиаприда (30) и сультоприда (31) располагаются па Д2 Р таким образом, что кислородные атомы сульфоновых фрагментов образуют водородные связи с II и III иротонодонорами, а карбонильный Оатом —с IV группой. Относительно невысокие величины сродства к рецептору у данных соединений связаны со слабой экранировкой ионной связи протонированной аминогруппы с I анионным центром. Заместители ароматического ядра в молекулах клебоприда (33) и метоклопрамида (32) связываются с функциональными группами Д2Р следующим образом: Clатом взаимодействует с II, NII2rpynna — с III, а ОСНз — с IV центром. Более высокое сродство к рецептору v молекулы клебоприда объясняется паличием в его структуре объемного заместителя у аминогруппы, который в значительной степени экранирует имеющуюся ионную связь. В экранировке последней участвует также карбонильная группа боковой цепи.

Катехоламины взаимодействуют с рецептором посредством ионных и водородных связей: ионная связь образуется между положительно заряженной аминогруппой и I анионным центром, пара и метагидроксилы катехольного ядра являются протонодонорами в связывании с II и III группами. ОНгруппа в молекулах нор адреналипа и адреналина ориентирована таким образом, что претерпевает на связывающем центре энергетически невыгодную частичную пересольватацию.

Рассмотрение связывания с Д2Р алкалоидов спорыньи и родственных соединений с помощью полученной модели приводит к за ключепию об однотипности посадок на связывающий центр их жест кого углеводородного скелета. При этом в каждом случае формируется ионная связь, КПЗ с IV центром и водородное взаимодействие кислородного атома с II протоподонором.


Смотрите также:
 Анализ результатов первичных испытаний и заключение об активности вещества
 Клиническая картина инфекционных и постинфекционных психозов
 Патологоанатомические исследования
 Первичная оценка психотропной активности новых химических соединений
 Общие сведения о строении и функционировании потенциалозависимых и хемозависимых калиевых каналов

Добавить комментарий:
Введите ваше имя:

Комментарий:

Защита от спама - решите пример:

Ответы на вопросы:

  • Чем полезны психотерапевты?

    Психология – это простые люди. А в чем же заключается работа психолога? Узнать ответ

  • Индивидуальная терапия

    Индивидуальная терапия. Разберем все поставленные цели в отдельности. Узнать ответ

Это важно: