• ИНДИВИДУАЛЬНАЯ консультация

    Низкая самооценка, неуверенность в себе. Вопросы одиночества. Хронические стрессы. Подробнее

  • СЕМЕЙНАЯ консультация

    Как избежать выяснения отношений? Куда исчезает доверие? Прощать ли измену? Подробнее

  • РОСТ ЛИЧНОСТИ консультация

    Психологическая работа на уровне слов и осознаний, работа с чувствами и телом. Подробнее

низкое сродство к рецептору


В молекуле бепзперидола (21) бензпмидазольный фрагмент располагается таким образом, что образует кислородным атомом водородную связь с IV и КПЗ с III центрами рецептора, а карбонильный и фторфепильный фрагменты участвуют в водородном связывании с V и в КПЗ с II группами. Соединения подобной структуры взаимодействуют со всеми функциональными группами связывающего центра Д2Р и вследствие этого обнаруживают высокое сродство к рецептору. Тем не менее из всех рассмотренных соединений наибольшую активность в образовании комплекса рецептор — лиганд проявляет снироперидол (23), связывание которого с рецептором осуществляется посредством меньшего числа донорно кцепторных связей. В молекуле спироперидола фторбензоильный фрагмент располагается на связывающем центре аналогично таковому в молекуле галоперидола, а карбонильный кислород пятичлен иого гетероцикла участвует в водородном связывании с V группой Д2Р. Значительный вклад в энергетический эффект взаимодействия вносит бензольное кольцо, которое не образует дополнительных связей, но усиливает имеющееся ионное взаимодействие аминогруппы с анионным центром путем практически полной экранировки от контакта с водной фазой.

Дифенилбутилпиперидины имеют более низкое сродство к рецептору, чем их бутирофеноновые аналоги. Это объясняется тем, что дополнительный фторфеннльный фрагмент при посадке на связывающий центр ориентирован таким образом, что претерпевает лишь частичную пересольватацию и его гидрофобные эффекты не могут компенсировать утраты водородной связи карбонильной группы с II или V центрами.


Смотрите также:
 Агонисты дофамина
 Общие сведения о строении и функционировании потенциалозависимых и хемозависимых калиевых каналов
 Методы поиска биологически активных веществ, обладающих противоэпилиптическими свойствами
 Принципы и методы поиска веществ, действующих на центральную нервную систему
 Психозы при общих инфекциях

Добавить комментарий:
Введите ваше имя:

Комментарий:

Защита от спама - решите пример:

Ответы на вопросы:

  • Чем полезны психотерапевты?

    Психология – это простые люди. А в чем же заключается работа психолога? Узнать ответ

  • Индивидуальная терапия

    Индивидуальная терапия. Разберем все поставленные цели в отдельности. Узнать ответ

Это важно: