• ИНДИВИДУАЛЬНАЯ консультация

    Низкая самооценка, неуверенность в себе. Вопросы одиночества. Хронические стрессы. Подробнее

  • СЕМЕЙНАЯ консультация

    Как избежать выяснения отношений? Куда исчезает доверие? Прощать ли измену? Подробнее

  • РОСТ ЛИЧНОСТИ консультация

    Психологическая работа на уровне слов и осознаний, работа с чувствами и телом. Подробнее

Изменение химической природы заместителей


В ряду бутирофепонов сродство к Д2Р повышается в порядке: моперон (17), галоперидол (18), трифлуперидол (19), клофлуперол (20), что совпадает с увеличением липофплъносгн заместителей в ближайшем к пиперидиновому гетероциклу бензольном кольце. Аналогичный линофильный фрагмент имеется также и в близкой по структуре Nголовной группе бутакламола (43).

Изменение химической природы заместителей в пиперидиновом гетероцикле приводит к новым закономерностям в соотношениях структура—активность; так, введение липофильных групп не увеличивает (23—24) или даже резко понижает (21—22) сродство к Д2Р. Замена бутирофенопового фрагмента дифенилбутильным приводит к понижению связывания (20—25, 23—28). Повидимому, повышение липофильности молекул в последнем случае не может компенсировать энергетического вклада донорноакцепторной связи атома кислорода карбонильной группы со связывающим центром.

Анализ связывания катехоламинов приводит к заключению, что введение дополнительной СН3группы (38—39, 40—41) лишь незначительно повышает эффективность взаимодействия, введение же дополнительного (3гидроксила понижает величину AG более чем на 1 ккал/моль (38—40, 39—41), что обусловлено либо возникающими стерическими затруднениями, либо энергетически невыгодной пересольватацией группы.


Смотрите также:
 Фармакологические свойства аминопиридинов
 Симптоматические инфекционные и постинфекционные психозы
 Уточняющие и углубленные исследования выявленных активных химических соединений
 Первичная оценка психотропной активности новых химических соединений
 Гриппозная инфекция

Добавить комментарий:
Введите ваше имя:

Комментарий:

Защита от спама - решите пример:

Ответы на вопросы:

  • Чем полезны психотерапевты?

    Психология – это простые люди. А в чем же заключается работа психолога? Узнать ответ

  • Индивидуальная терапия

    Индивидуальная терапия. Разберем все поставленные цели в отдельности. Узнать ответ

Это важно: